傳統(tǒng)農(nóng)耕到現(xiàn)代農(nóng)業(yè)延伸，百年時(shí)間里農(nóng)業(yè)技術(shù)的突飛猛進(jìn)離不開(kāi)農(nóng)藥的發(fā)展和應(yīng)用健康發展，因此農(nóng)藥被認(rèn)為是二十世紀(jì)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)力上升的重要因素。根據(jù)美國(guó)環(huán)保署的定義大數據，凡是能夠預(yù)防長效機製、摧毀、驅(qū)逐或減輕害蟲(chóng)的物質(zhì)都可以被稱為農(nóng)藥數字技術，依據(jù)其使用對(duì)象又可細(xì)分為除草劑奮戰不懈、殺蟲(chóng)劑、殺菌劑措施、殺螨劑等大大縮短，在這些種類繁多的農(nóng)藥中，化學(xué)合成農(nóng)藥始終占據(jù)重要地位更高要求。然而越來越重要的位置，以殺蟲(chóng)劑為代表的農(nóng)藥在促進(jìn)農(nóng)業(yè)產(chǎn)量大升的同時(shí)也嚴(yán)重危害和改變著生態(tài)系統(tǒng)新技術，富集在食物鏈中的化學(xué)成分對(duì)人類健康有著重大威脅共同學習。

　　茚蟲(chóng)威具有結(jié)構(gòu)新穎、作用機(jī)理獨(dú)特深入、用量低效高、環(huán)境友好及人畜安全等突出特點(diǎn)，是殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域備受關(guān)注的化合物之一基礎。前文已經(jīng)提到性能，茚蟲(chóng)威最初上市的產(chǎn)品是外消旋體，事實(shí)上只有(S)-異構(gòu)體具有殺蟲(chóng)活性對外開放。出于提高有效活性和保護(hù)環(huán)境的考慮技術創新，與手性藥物一樣，目前開(kāi)發(fā)單一光學(xué)活性的異構(gòu)體作為農(nóng)藥已經(jīng)成為一種趨勢(shì)資料，因而后來(lái)上市的茚蟲(chóng)威均采取單一構(gòu)型廣泛應用，所以此處僅簡(jiǎn)要介紹文獻(xiàn)中光學(xué)純茚蟲(chóng)威的合成方法關註度。

　　茚蟲(chóng)威化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜，僅含有一個(gè)手性中心哪些領域，要實(shí)現(xiàn)其不對(duì)稱合成必須首先獲得切實(shí)可行的且適用于工業(yè)生產(chǎn)的合成路線敢於挑戰。化學(xué)家們對(duì)其進(jìn)行逆合成分析建立和完善，首先將噁二嗪環(huán)氮原子上的支鏈進(jìn)行切斷提供了遵循，三環(huán)噁二嗪結(jié)構(gòu)進(jìn)一步逆合成分析后可以通過(guò)化工基本原料氯苯經(jīng)Friedel-Crafts反應(yīng)、取代反應(yīng)大型、氧化反應(yīng)基石之一、環(huán)化等一系列步驟合成;支鏈部分則相對(duì)簡(jiǎn)單。

　　茚蟲(chóng)威的逆合成分析

　　合成吲哚的關(guān)鍵是構(gòu)建羥基甲氧羰基吲哚的中間體增持能力，中間體的不對(duì)稱羥基化也是實(shí)現(xiàn)吲哚不對(duì)稱合成的關(guān)鍵模樣。利用非對(duì)稱雙羥基化試劑(ad-mix)可以得到50%ee的異構(gòu)體，但收率低服務，釹化合物價(jià)格昂貴很重要，毒性不適合批量生產(chǎn)。最后利用天然的生物堿辛可寧(Cinchonine)作為催化劑覆蓋，在叔丁基過(guò)氧化氫(TBHP)氧化的條件下可以得到理想的產(chǎn)率(85%)和對(duì)映選擇性(50%ee)異常狀況，并已實(shí)現(xiàn)工業(yè)化。